매일안전신문 - 당뇨병 치료제 美 임상 1상 결과 발표... ‘혈당개선 효과 확인’

[매일안전신문] 동아에스티의 당뇨병 치료제인 ‘DA-1241’의 미국 임상 시험 결과가 ‘미국 당뇨병학회’홈페이지 통해 발표됐으며 높은 혈당 강하 효과를 보였다.

28일 동아에스티에 따르면 미국(현지시각) 이달 25일부터 오는 29일까지 온라인으로 개최되는 미국 당뇨병학회(ADA 2021)에서 First-in-class(신규 작용 기전) 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병 치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다.

‘미국 당뇨병학회’는 당뇨병에 관해 세계에서 가장 권위있는 국제학회로 작년에 이어 올해도 비대면으로 진행했다.

DA-1241의 미국 임상 1b상 결과는 ‘ADA 2021’등록자에 한해서 학회 웹사이트 내 e-포스터 세션에서 포스터 및 초록을 확인할 수 있다.

DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약이며 GPR119는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체다. 활성화 시 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다.

이 신약은 수용체를 활성화해 식후 혈당 개선이 가능하다.

미국 임상 1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여와 용량 증량 시험을 진행했다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100mg을 1일 1회 8주간 복용했다.

대조시험과 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 임상적 유의성을 확인했다.

GPR119활성화에 따른 혈당증가분의 곡선하면적(Incremental AUE0-4h)측정 결과에 따르면 복용 전 대비 DA-1241 100mg(-13.8%)이 시타글립틴 100mg(-9.0%)과 유사한 혈당개선 효과를 냈고 위약(+10.5%)대비 높은 혈당개선 효과를 보였다.

공복혈당, 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 나타냈다.

특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가해 체내에서 DA-1241의 GPR119수용체 활성화가 확인됐다.

반면 시타글립틴은 복용 시 GLP-1분비가 감소되는 것으로 나타났다.

임상적으로 의미 있는 부족용은 확인되지 않았으며 DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%)에 비해 더 높은 체중 감소효과를 보였다.

동아에스티 관계자는 “앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패한 것에 비해 동아에스티는 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다.”라고 설명했다.

이어 “당뇨병 환자에게 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 임상 2상 IND를 신청할 계획이다.”라고 밝혔다.

동아에스티는 올해 9월 개최 예정인 유럽 당뇨병학회에 제출한 DA-1241임상 1b상 결과의 초록이 채택되어 당뇨병 환자 대상 유효성 및 안전성 결과를 발표할 예정이다.

한편 동아에스티는 지난 4일 메이지세이카파마와 공동으로 개발한 만성 판상 건선 치료제 ‘DMB-3115’의 유럽 임상 1상을 성공정으로 완료한 바 있다.

이 치료제는 건선과 건선성 관절염, 크론병 및 궤양성 대장염과 같은 염증성 질환에 사용된다. /장우혁 기자

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